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苯二氮@类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮@类受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。 本类药为苯二氮@受体的激动剂，苯二氮@受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮@-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。 受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。 GABA受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。